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磷酸奧司他韋顆粒的功效和用量 磷酸奧司他韋顆粒的作用與功效( 四 )

生活百科磷酸


與口服避孕藥之間無藥物相互作用的機制 。
西咪替丁是細胞色素P450同工酶的非特異性抑制劑 ， 且能夠與堿性或者陽離子物質競爭腎小管分泌 ， 但對奧司他韋或其活性代謝產物的血漿濃度無影響 。因此 ， 臨床上與胃內pH(抗酸劑)改變相關的和與腎小管分泌途徑競爭清除相關的藥物相互作用均不可能發生 。但是尚無磷酸奧司他韋與抗酸劑相互作用的體內研究 。
與腎小管競爭分泌相關的藥物相互作用不可能有重要的臨床意義 ， 因為大部分藥物的安全范圍較寬 ， 磷酸奧司他韋活性代謝產物的排泄有腎小球濾過和腎小管分泌兩個途徑 ， 而且這兩個途徑的清除能力是很大的 。但與同樣由腎臟分泌且安全范圍窄的藥物(如氯磺丙尿、甲氨喋呤、保泰松)合用要慎重 。
與丙磺舒合用 ， 由于腎臟腎小管分泌的能力下降 ， 導致活性代謝產物的機體顆粒利用度提高2倍 。但由于活性代謝產物的安全范圍很寬 。與丙磺舒合用時不需要調整藥物劑量 。
與阿莫西林合用時不會改變兩藥的血漿濃度 ， 表明陰離子途徑消除的競爭作用不顯著 。
上市后的監測中有個案報道與更昔洛韋有相互作用 ， 后者也通過腎小管分泌 。
與撲熱息痛(對乙酰氨基酚)合用 ， 奧司他韋和其活性代謝產物或撲熱息痛的血漿濃度均沒有改變 。
同時服用奧司他韋(75毫克 ， 每日2次 ， 共4天)和阿司匹林(單劑900毫克)未發現奧司他韋、其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)或阿司匹林的藥代動力學參數發生改變 。同時服用奧司他韋(單劑150毫克)和單劑含有氫氧化鋁和氫氧化鎂副作用的抗酸藥物或單劑含有碳酸鈣的抗酸藥物未發現奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的藥代動力學參數發生改變 。
在流感治療和流感預防的Ⅲ期臨床研究中 ， 磷酸奧司他韋曾和一些常用藥合用 ， 如ACE抑制劑(依那普利 ， 卡托普利) ， 噻嗪類利尿劑(芐氟噻嗪) ， 抗生素(青霉素 ， 頭孢菌素 ， 阿奇霉素 ， 紅霉素 ， 強力霉素) ， H2受體阻滯劑(雷尼替丁 ， 西咪替丁) ， β受體阻滯劑(心得安) ， 黃瞟呤類(茶堿) ， 擬交感神經藥(偽麻黃堿) ， 阿片類(可待因) ， 類固醇激素 。吸入性支氣管擴張刑和止痛劑(阿司匹林 ， 布洛芬和撲熱息痛) 。磷酸奧司他韋與這些藥物合用時沒有觀察到不良事件或使其發生率改變 。
藥物過量
目前尚無藥物過量的報道 。估計急性藥物過量最可能表現為惡心 ， 伴隨或不伴隨嘔吐 。研究表明 ， 給6位健康志愿者單劑服用高達幾次1000毫克的磷酸奧司他韋后 ， 1位志愿者發生惡心 。另一位志愿者連續2天發生嘔吐 。
臨床實驗
對自然獲得的流行性感冒的研究
成人流感的治療
1997-1998年冬季流感流行時在北半球進行了Ⅲ期臨床試驗 ， 患者在出現癥狀的40小時內接受磷酸奧司他韋治療 。這些試驗中 ， 97%患者為甲型流感 ， 3%為乙型流感 。結果顯示磷酸奧司他韋能縮短臨床上流感相關的癥狀和體征 ， 病程縮短32小時 。在確診為流感的患者中 ， 服用磷酸奧司他韋流感患者的疾病嚴重程度較服用安慰劑減輕38% 。而且磷酸奧司他韋治療能使健康年輕人發生流感并發癥并且需要抗生素治療的幾率降低約50% ， 這些并發癥包括支氣管炎、肺炎、鼻竇炎和中耳炎 。在這些Ⅲ期臨床試驗中 ， 磷酸奧司他韋抗病毒活性的次要療效指標也明確證實了其療效 ， 即能縮短排出病毒的時間和病毒滴度的曲線能吃下面積 。

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