頭孢菌素類(Cefalosporins)曾稱先鋒霉素類抗生素 。天然品為頭孢菌素C 。因其毒性大，不見臨床應用 。以頭孢菌素C為原料，給主核(7-ACA)的酰胺基例鏈及C s鏈進行修飾，合成一系列的半合成品,見表32-2 。
從化學結構看，與青霉素相比，頭孢菌素有兩個可供修飾的位點 ， 進行化學修飾的范圍更寬 ， 其修飾后可獲得更強：生物學特征的藥物 。
本類抗生意的特點是：抗茵譜廣，殺強力強 ， 毒性低 ， 對胃酸及對β—內酯胺酶較穩定 ， 且對本類藥物與青霉素類之間無交叉耐藥性現象，但部分頭孢菌素可被細菌產生的頭孢菌素酶(也為β--內酰胺酶的一種)所滅活 。
按對β—內酰胺酶的穩定性及革蘭氏陰性菌的抗菌活力的強弱及對腎臟的毒性，可將頭孢菌素分為三代 。第一代頭孢菌素對青霉素酶穩定，但能為許多革蘭氏陰性桿菌所產生的β—內酰胺酶所滅活 ， 對腎臟有一定的毒性 。特別與氨基苷類抗生素或強利尿藥合用時尤甚；臨床應用時局限于革蘭氏陽性菌、耐青霉素金葡菌及少數革蘭氏陰性桿菌感染；第二代頭孢菌素對β—內酰胺酶穩定，對大部分革蘭氏陰性桿菌有較強的抗菌活性，其抗菌譜及抗菌活性較第一代廣且強，但對某些腸桿菌科細菌如吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌及綠膿桿菌的活性差，對腎臟毒性較弱；第三代頭孢菌素對內酰胺酶更穩定 ， 對革蘭氏陰性菌的抗菌活性甚強，對綠膿桿菌有良好的療效，且能一定量地滲入發炎的腦脊液內，對腎臟基本無毒性 。【頭孢菌素類 頭孢菌素類抗生素】
[抗菌作用與作用機理]
頭孢菌素的抗菌譜與廣譜青霉素相似，對革蘭氏陽性菌和陰性菌如大腸桿菌、沙門氏菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌及螺旋體有效，但對革蘭氏陽性菌的作用強，包括對某些耐青霉素金葡菌仍然有效 ?，F有些半合成頭孢菌素也對綠膿桿菌有效；對結核桿菌、真菌、霉形體、病毒及原蟲等無效 。
頭孢菌素在化學結構上有β—內酰胺環，因而作用機理上也同樣是阻礙肽多糖的合成，造成細胞壁缺損而呈現強的抗菌作用 。因與青霉素作用相似，金葡菌也可產生頭孢菌素酶而出現耐藥性 。只是耐藥性產生的速度較為緩慢而弱，兩者之間無明顯交叉耐藥現象 。
在表32—2中的頭孢噻吩、頭孢唑啉、頭孢氨芐及頭孢羥氨芐均為第一代頭孢菌素 。頭孢噻吩作用較強 。頭孢唑啉對革蘭氏陰性桿菌特別是大腸桿菌和肺炎桿菌作用最強，對傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌均敏感，而對綠膿桿菌耐藥 。頭孢哌酮和頭孢噻無為第三代頭孢菌素，對綠膿桿菌比羧芐西林有更強的抗菌活性 。頭孢噻呋為第三代動物專用頭孢菌素類藥物 。
[體內過程]
頭孢氨芐、頭孢氨羥芐易從胃腸道吸收 ， 可供口服 。頭孢噻吩、頭孢唑啉、頭孢哌酮及頭孢噻口服不易吸收 ， 只供注射給藥 。在體內主要分布于細胞外液 ， 不易透入血腦屏障，腦脊液中濃度低 。頭孢唑啉易在膽汁中濃縮 。腎臟排泌是藥物主要的消除方式，同時可受丙磺舒競爭而延緩消除 。C3去乙?；诒绢愃幬镏姓加幸欢ㄏ饬x，腎功能不良時將能使血清半衰期延長 。但對頭孢哌酮影響甚少 。
[臨床應用]
頭孢菌素因價格較貴，在獸醫臨床上應用有限 。主要用于耐藥金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌及一些敏感革蘭氏陰性桿菌引起的嚴重疾?。?如大腸桿菌、沙門氏菌、傷寒桿菌及痢疾桿菌引起消化道、呼吸道、泌尿道等疾病，乳牛乳腺炎、犬及貓呼吸道病等 。
頭孢唑啉是第一代頭孢菌素中較好的品種，對革蘭氏陽性菌(除部分耐藥金葡菌外)的作用超過頭孢噻吩，對革蘭氏陰性菌作用為本代中最強，對奇異變形桿菌、大腸桿菌及肺炎桿菌有較高療效 。給藥后血中濃度高，持效時間長，膽汁濃度高，肌內注射刺激少 ， 對腎臟毒性較輕，因而是伴侶動物臨床上常用藥 。
[不良反應]
在醫學臨床上有過敏反應的報道，獸醫臨床中少見 。頭孢噻吩肌內注射刺激強，頭孢氨芐、頭孢羧氨芐腎功能損傷較甚，肌內注射有刺激性 ， 靜脈注射有靜脈炎傾向 。上述藥物腎功能不良時慎用，更不宜與慶大霉素配伍，以免增強毒性作用 。
